曲美替尼详细信息

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信息说明
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所有名称:曲美替尼 | trametinib (Mekinist)

曲美替尼(trametinib)治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。相关问题可以到肿瘤问答平台进行提问,会有专业的医生帮你解决。

  • 品牌:Mekinist
  • 结构:片剂
  • 单位:0.5mg - 2mg
  • 价格:详询客服
  • 注:本网站任何关于药品使用的建议仅供参考,不能替代医嘱

    药品解决方案

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    怎么找到合适的临床招募? 对于因为靶向治疗无效或者是无药可用的病人来讲,我们是鼓励患者积极参与临床试验当中的。现在有很多国内外的专家都推荐,因为临床试验都是有国家药监局获批之后,由正规医院开展的一项临床医学研究。而且很多临床试验的药物都是比较新的疗法,可能会让参与临床试验的患者从新药中获益的。

    • 已发布:596条 试验项目
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    简要说明书

    曲美替尼 trametinib (Mekinist®)说明书
    药物: 曲美替尼 trametinib (Mekinist®)
    中国上市情况: 曲美替尼未上市
    靶点: 曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2
    治疗: 2014年1月10日,美国FDA宣布批准曲美替尼和达拉菲尼联合治疗晚期黑色素瘤皮肤癌
    不良反应:
    (1)对TAFINLAR作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
    (2)TAFINLAR与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。

    曲美替尼简介

    本页面提供曲美替尼简介,如果您在阅读浏览过程中遇到问题或发现错误信息,您可以向我们提出反馈以及建议,我们会第一时间进行资料修正。

    一、曲美替尼是什么药?

    曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。



    二、哪些患者适合使用曲美替尼?

    1.单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤

    2.联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)

    不推荐用于BRAF抑制剂治疗后进展的黑色素瘤患者。

     

    三、曲美替尼怎么用?
     

    推荐剂量:

    2mg/day,口服,每日一次,在相同时间服用。直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。
     

    用药方法:

    至少餐前1小时或餐后2小时服用
     

    剂量调整及特殊使用说明:

    1.当出现以下达拉菲尼的不良反应时,不推荐调整曲美替尼的剂量:非皮肤性恶性肿瘤和葡萄膜炎

    2.对新原发性皮肤恶性病:无需剂量调整

    3.推荐的剂量减低:

    首次剂量减低 1.5mg,口服,每日1次
    第二次剂量减低 1mg,口服,每日1次
    随后调整 如不能耐受曲美替尼1mg/day,永久终止使用

    曲美替尼副作用和处理

    曲美替尼作为抗肿瘤的分子靶向药,只针对肿瘤细胞的特定靶点发挥作用。与其他全身化疗药物相比,副作用相对较小。但若出现明显的副作用,需做好相应的应对措施,减轻对患者的伤害。下面就来看看曲美替尼常见的副作用以及基本处理方法。

    • 1.皮肤和皮下组织疾病

      化疗药物对皮脂腺、毛囊有一定影响,也影响激素水平,导致内分泌紊乱,出现皮肤和皮下组织疾病,常见的有皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎等。

      患者需多吃蔬菜和水果,少吃脂肪、糖类和辛辣等刺激性食物,保持大便通畅。穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服,局部皮肤反应避免抓挠、挤压,勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗,保持皮肤清洁,外出时避免强烈日光照射。也可以中药辅助治疗,减轻药物副作用,提高患者免疫力,从而缓解皮肤症状。

      轻度皮疹可以局部涂搽百多邦或者VB6软膏,嘴唇四周可用润唇膏涂抹。中度皮疹可以用克林霉素软膏。重度皮疹(3级或4级)需要告知医生,进行减药或停药。痤疮样皮炎患者可局部使用维甲酸、维胺脂等,能改善角化过程,将有助于减轻和消除痤疮。皮肤干燥常常伴发皮肤皲裂存在,轻度的可以涂抹油性护肤品,但不易用含化学物质较多的刺激性强产品,可以涂抹药物性的防裂霜。全身皮肤瘙痒可口服息斯敏。预防甲沟炎发生注意修剪指甲,局部卫生,可减少足部活动,适当抬高足部防止血运不畅,也可局部热敷,重者可给予抗炎治疗(如头孢拉定)。

      不能耐受或严重的皮肤毒性患者,停止使用曲美替尼,在3周内症状缓解后,可继续以低剂量给药。

    • 2.胃肠道反应

      黏膜完整性的维持有赖于免疫系统的正常功能,在机体抵抗力低下时,细菌侵入发生感染,抗肿瘤药物对胃肠道黏膜有抑制、杀伤作用,导致胃肠道反应。主要的胃肠道反应包括腹泻、口炎、腹痛等。

      1.腹泻:轻中度患者可予思密达(蒙脱石散)口服,腹泻次数5-10次以上的严重者或年老体弱者需要进行补液,调整水电解质平衡。

      2.口炎:保持口腔清洁、湿润,早、晚用软毛刷刷牙,服药后反复漱口可以预防口炎的发生。轻度口炎可以用盐水或康复新液含漱口,适当补充维生素C和维生素B2,必要时可以用口炎涂剂涂抹在炎症表面。

      3.腹痛:轻症患者可改善饮食,以清淡易消化食物为主,腹痛严重患者应警惕结肠炎和胃肠道穿孔可能,需密切监测相关的症状和体征,及时给予对症支持治疗。

    • 3.血管疾病

      化疗药物对激素水平有一定影响,对血液系统和凝血功能也有一定的影响,从而导致血管相关疾病,曲美替尼常见的血管疾病有淋巴水肿、高血压、出血等。

      1.淋巴水肿:可通过皮肤护理、手法淋巴引流、压力系统绷带包扎治疗和功能锻炼等步骤有效地改善淋巴水肿(尤其四肢水肿)患者的生活质量。

      2.高血压:患者需常规检测血压,在医生指导下使用降血压药物。

      3.出血:患者可中药辅助治疗,减轻药物对凝血功能的影响,必要时输注凝血因子,饮食以补铁补血为主。3级出血事件需停用曲美替尼,改善后可低剂量继续给药。不能缓解的3级出血事件和4级出血事件需停药。

    • 4.静脉血栓栓塞

      抗肿瘤药物影响血液系统后易产生栓子,形成血栓,建议患者在出现下肢深静脉血栓或肺栓塞症状时(如呼吸急促、胸痛、手臂或腿部肿胀),立即寻求医疗护理。威胁生命的肺栓塞患者永久停药。单纯下肢深静脉血栓或肺栓塞患者,停用曲美替尼并治疗3周,若病情缓解,可继续低剂量给药。

    • 5.心肌病

      化疗药物致自由基产生,导致心肌细胞膜或线粒体生物膜结构损伤和通透性改变,从而导致心肌病,主要为心脏衰竭,左心室功能障碍,左心室射血分数(LVEF)下降,在给药前和其后1月以及每隔2-3月进行超声心动图评估LVEF。左心室射血功能较治疗前下降了10%或低于正常值下限的患者停用曲美替尼,对有症状的心肌病或左心室射血功能下降>20%正常值下限的患者,若在4周内无法缓解,永久停止给药。

    • 6.眼毒性

      曲美替尼有眼毒性,可导致视网膜静脉阻塞和视网膜色素上皮分离,若患者出现视力障碍需定期眼科检查。如果诊断为视网膜色素上皮分离,停止使用曲美替尼,3周后重新进行眼科检查,若视网膜色素上皮分离缓解,可继续给药。若3周后无缓解,减量或停止使用曲美替尼。

    • 7.间质性肺病

      对新出现的或肺症状加重的患者(包括咳嗽、呼吸困难、缺氧、胸膜积液或肺浸润性症状)需停药进行临床检查。确诊为治疗相关的间质性肺病/肺炎的患者永久停用曲美替尼并进行对症支持治疗。

    • 8.严重的发热反应

      曲美替尼对身体的体温调节机制有一定影响,可导致严重的发热反应,伴有低血压、寒颤、脱水或肾衰竭等并发症。发热≧104F或出现发热并发症,需停药并对感染的体征和症状进行评估。出现过严重发热或发热并发症的患者再次给药时需给予退热剂预防治疗。若3天内温度未回到正常水平,给予糖皮质激素(如强的松10毫克每天)至少5天。

    • 9.高血糖症

      抗肿瘤药物对身体的激素水平有一定的影响,可导致用药患者血糖升高,尤其是有糖尿病或高血糖的患者,需在用药时监测血糖水平,及时给予降血糖治疗或调整原降糖方案。

    • 10.胚胎毒性

      曲美替尼可导致胎儿受损,建议服药期间及服药后至少4月采取有效避孕措施。孕妇应避免服用曲美替尼,服用有流产和致畸的可能。

    • 11.新的原发肿瘤

      临床研究显示,在使用曲美替尼治疗的患者中,皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤等肿瘤发生率较高,使用该药的患者,在治疗前和治疗开始后每隔2月进行皮肤病学评估,停药后6月内需进行皮肤病学监测,可疑皮肤损害需进行切除和病理活检。非皮肤性的恶性肿瘤患者,不建议对曲美替尼作剂量调整。

    曲美替尼耐药

    提供药品及相关疾病耐药资料,专业医学顾问编写,您可以获取相关文档,随时查阅。

    曲美替尼耐药后的应对策略

    曲美替尼单用或联合达拉菲尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。美国药监局临床研究显示,达拉菲尼的部分有效率约达43%,4个月内极少出现耐药,4月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。

     

    一.曲美替尼作为一线用药耐药后可选用其他一线治疗方案:
     

    1.换用其他免疫治疗药物:

    利用PD-L1 作为标记物,决定是否使用抗-PD-1治疗和/或纳武单抗+伊匹单抗联合治疗,达拉菲尼耐药后,可选纳武单抗或派姆单抗单药治疗或纳武单抗+伊匹单抗联合治疗。与单药相比,纳武单抗+伊匹单抗 的联合治疗,改善了客观有效率及无进展生存期,但毒副反应也显著增加。联合治疗是否改善总生存,目前并不清楚。
     

    2.靶向治疗:

    如BRAF V600活化突变,临床需要早期缓解时优先推荐。
     

    3.联合治疗:

    曲美替尼耐药后,可尝试维罗非尼+卡比替尼方案。未经治疗的初诊的,不能手术的III C-IV期黑色素瘤患者中,BRAF/MEK抑制剂的联合治疗,与单药BRAF抑制剂相比,改善了无进展生存期及有效率,且初期报告显示改善了总生存。 如果存在BRAF / MEK抑制剂联合治疗的禁忌症,推荐单用BRAF抑制剂达拉菲尼或维罗非尼,尤其针对不适合免疫检查点抑制剂的患者。
     

    4.临床试验:

    目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,临床试验的主要研究者通常都是在该领域的学科带头人,对疾病各种治疗方法的最新进展都有了解,并且具备该领域最丰富的临床经验,特别是中晚期肿瘤患者参加临床试验的获得受益很明显。美国NCCN临床实践指南推荐患者可以寻找是否有合适的临床研究,参加临床试验,获得最新的治疗方法。

     

    二.曲美替尼作为二线用药耐药后可选用的治疗方案:
     

    1.一线治疗的药物:

    对于在一线治疗期间或之后快速进展的患者,二线治疗使用一线治疗没用过或和一线治疗不同类的疗法。对于获得疾病控制(CR,PR或SD)且没有发生蓄积的毒性反应,但治疗停止>3月后出现进展/复发,可考虑重新使用一线治疗的药物或使用和一线治疗类似的药物。
     

    2.其他二线治疗:

    ①伊匹单抗单药使用②大剂量重组人白介素-2(IL-2):大剂量IL-2不应用于肝肾功能不全,一般情况差,或合并未治疗或有症状脑转移的患者。 对小的脑转移灶且无明显瘤周水肿带的患者,可考虑进行IL-2治疗。治疗应在医务人员诊疗经验丰富的医疗机构进行。

    ③生物化疗④细胞毒药物⑤伊马替尼:针对肿瘤有C-KIT激活突变的患者
     

    3.最佳支持治疗:

    患者病情进展或靶向BRAF的治疗已经获得最大临床获益,体力状况评分3-4级患者(一般情况差),可进行最佳支持治疗,减轻患者症状,提高生活质量。

    (3)参加临床试验

    目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,肿瘤晚期患者可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得受益。临床试验的主要研究者通常都是在该领域的学科带头人,对疾病各种治疗方法的最新进展都有了解,并且具备该领域最丰富的临床经验,特别是中晚期肿瘤患者参加临床试验的获得受益很明显。美国NCCN临床实践指南推荐患者可以寻找是否有合适的临床研究,参加临床试验,获得最新的治疗方法。

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    曲美替尼详细说明书

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    详细说明书

    曲美替尼 trametinib (Mekinist®)说明书

     

    【曲美替尼】

    2014年1月10日,美国FDA宣布批准曲美替尼和达拉菲尼联合治疗晚期黑色素瘤皮肤癌。

    曲美替尼和达拉菲尼此两款药为首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,批准曲美替尼联合治疗用于黑色素瘤不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。FDA去年批准这曲美替尼和达拉菲尼两款药单独用于治疗此类黑色素瘤患者。



    【临床试验】

    曲美替尼一项162名患者的临床试验结果。曲美替尼临床结果显示,接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗的病人,76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。相比之下,使用达拉菲尼单独治疗的病人,54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。

    黑色素瘤为为最具有侵袭性的皮肤癌类型并由于皮肤疾病导致死亡。根据美国国家癌症研究所估计76690的美国人被诊断为黑色素瘤,2013年有9480人死于该病。

     

    【曲美替尼疗效】

    FDA于2013年5月批准曲美替尼(trametinib)治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼该批准基于一项入组322例接受过≤1种化疗方案的患者的多中心、国际化、开放性、随机双盲研究,曲美替尼组相较于化疗组PFS分别为4.8个月:1.5个月(P<0.0001),客观有效率为22%:8%。

     

    【达拉菲尼疗效】

    Tafinlar于2013年5月获得FDA批准,为一种口服靶向胶囊药物,用于携带BRAF V600E突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。Dabrafenib是一种激酶抑制剂,靶向于BRAF蛋白,这是机体内一个生物信号通路中的关键元件,该信号通路调节细胞的正常生长和死亡,包括皮肤细胞。