达拉非尼详细信息

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信息说明
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所有名称:达拉非尼 | 甲磺酸达拉非尼胶囊 | dabrafenib (Tafinlar)

达拉非尼Dabrafenib(Tafinlar)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。更多相关问题可以到肿瘤问答网进行提问,有专业的医生帮你解答

  • 品牌:Tafinlar
  • 结构:胶囊
  • 单位:50 mg | 75 mg
  • 价格:详询客服
  • 注:本网站任何关于药品使用的建议仅供参考,不能替代医嘱

    药品解决方案

    肿瘤新药临床试验招募

    怎么找到合适的临床招募? 对于因为靶向治疗无效或者是无药可用的病人来讲,我们是鼓励患者积极参与临床试验当中的。现在有很多国内外的专家都推荐,因为临床试验都是有国家药监局获批之后,由正规医院开展的一项临床医学研究。而且很多临床试验的药物都是比较新的疗法,可能会让参与临床试验的患者从新药中获益的。

    • 已发布:596条 试验项目
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    简要说明书

    达拉非尼 dabrafenib (Tafinlar®)说明书
    药物: 达拉非尼 dabrafenib (Tafinlar®)
    中国上市情况: 达拉非尼未上市
    靶点: 达拉非尼靶点BRAF V600E
    治疗: 2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。
    参考用法用量: 达拉非尼的推荐剂量是150 mg口服每天2次,达拉非尼作为单药或与曲美替尼联用2 mg口服每天1次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用
    不良反应:
    (1)对达拉非尼作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。
    (2)达拉非尼与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。

    达拉非尼简介

    本页面提供达拉非尼简介,如果您在阅读浏览过程中遇到问题或发现错误信息,您可以向我们提出反馈以及建议,我们会第一时间进行资料修正。

    一、达拉菲尼是什么药?

    达拉菲尼( dabrafenib)商品名是达拉菲尼,是某些突变形式BRAF激酶的抑制剂。BRAF基因的一些突变,包括那些导致BRAF V600E的突变,可能导致产生激活的BRAF激酶,它可以刺激肿瘤细胞的生长。达拉菲尼通过抑制BRAF激酶可以抑制肿瘤的生长。

     

    二、哪些患者适合使用达拉菲尼?

    1.单药用于 BRAF V600E突变-阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

    2.联合曲马替尼用于BRAF V600E或V600K突变-阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

    3.联合曲马替尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)

    不推荐用于野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF NSCLC

     

    三、达拉菲尼怎么用?


    推荐剂量:

    150mg,口服,每日2次(间隔12小时),持续给药直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。


    用药方法:

    1.饭前1小时或饭后2小时服用

    2. 丢失剂量可在距离下一次剂量6小时之前服用,不可在距离下一剂6小时内服用

    3.不要打开,压碎,或打破胶囊服用


    剂量调整及特殊使用说明:

    1.与曲马替尼联用,出现以下曲马替尼的不良反应时,不推荐调整达拉菲尼的剂量:①视网膜静脉阻塞

    ②视网膜色素层剥离③间质性肺疾病/肺炎④非复杂性静脉血栓栓塞

    2.对新原发性皮肤恶性病:无需剂量调整

    3.RAS基因突变阳性的新原发性非皮肤恶性肿瘤患者,疾病进展后终止使用达拉菲尼。

    4.推荐的达拉菲尼剂量减低

    剂量减低 剂量和方案
    第一次剂量减低 100mg,口服,每日2次
    第二次剂量减低 75mg,口服,每日2次
    第三次剂量减低 50mg,口服,每日2次
    如不能耐受50mg 终止达拉菲尼

    5. 根据不良反应调整剂量

    不良反应的严重性 达拉菲尼
    发热性药物反应  
    1.发热101.3°F-104°F 停用达拉菲尼直至热退,其后恢复或减低剂量
    2.发热高于104°F
    3.发热合并寒战,低血压,脱水或肾衰
    1.停用达拉菲尼直至热退,其后恢复或减低剂量2.永久终止使用
    皮肤  
    1.不可耐受的2级皮肤毒性
    2.3或4级皮肤毒性
    停药3周:
    1. 如果改善,在较低的剂量水平恢复
    2. 如果不能改善,永久终止使用
    心脏  
    1. 有症状的充血性心衰
    2. 左心室射血率下降超过基线正常值下限的20%
    停药,如果症状改善则恢复原剂量
     
    葡萄膜炎  
    1. 虹膜炎
    2. 虹膜睫状体炎
    轻中度葡萄膜炎,不用进行眼部治疗;重度葡萄膜炎,停药6周:
    1. 如果改善为0-1级不良反应,恢复或减低剂量
    2. 如果不能改善,永久终止使用
    其他  
    1. 不能耐受的2级不良反应
    2. 任何3级不良反应
    停药:
    1.如果改善为0-1级不良反应,恢复或减低剂量
    2.如果不能改善,永久终止使用
    首次发生的4级不良反应 1. 停药直至不良反应改善为0-1级,可减量使用达拉菲尼
    2. 永久终止使用
    复发的4级不良反应 永久终止使用达拉菲尼

    达拉菲尼治疗黑色素副作用及处理

    达拉菲尼作为抗肿瘤的分子靶向药,只针对肿瘤细胞的特定靶点发挥作用。与其他全身化疗药物相比,副作用相对较小。但若出现明显的副作用,需做好相应的应对措施,减轻对患者的伤害。下面就来看看达拉菲尼常见的副作用以及基本处理方法。

    • 一、皮肤和皮下组织疾病:

      化疗药物对皮脂腺、毛囊有一定影响,也影响激素水平,导致内分泌紊乱,出现皮肤和皮下组织疾病,常见的有过度角化、脱发、掌跖红斑性感觉障碍、皮疹等。

      患者需多吃蔬菜和水果,少吃脂肪、糖类和辛辣等刺激性食物,保持大便通畅。穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服,局部皮肤反应避免抓挠、挤压,勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗,保持皮肤清洁,外出时避免强烈日光照射。也可以中药辅助治疗,减轻药物副作用,提高患者免疫力,从而缓解皮肤症状。

      轻度皮疹可以局部涂搽百多邦或者VB6软膏,嘴唇四周可用润唇膏涂抹。中度皮疹可以用克林霉素软膏。重度皮疹(3级或4级)需要告知医生,进行减药或停药。轻度脱发,不必太紧张,建议尽量留短发以减少物理性作用力原因的脱发;对于严重患者可以考虑使用冰帽,收缩头皮血管,减少吸收到血的拉帕替尼到达头皮,最好用毛巾把头部与冰帽隔层处理,避免着凉。

      不能耐受或严重的皮肤毒性患者,停止使用达拉菲尼,在3周内症状缓解后,可继续以低剂量给药。

    • 二、精神疾患

      抗肿瘤治疗中,难免会杀死部分正常细胞,导致机体免疫力下降。达拉菲尼最常导致的精神疾患是头痛。轻微症状可不介入,适当调节心情,饮食营养搭配,适当锻炼,放松心情即可,或结合中药治疗减轻毒副作用,症状严重者可以服用谷维素或者安神补脑液等。

    • 三、一般疾病

      抗肿瘤药物对身体的体温调节机制有一定影响,可导致发热。轻度发热可以选择物理降温(需注意避免着凉),采用冷敷帮助降低体温,即在额头、手腕、小腿上各放一块湿冷毛巾,其他部位应以衣物盖住。当冷敷布达到体温时,应换一次,反复直到热退为止。严重发热可引起低血压、寒颤、脱水或肾衰竭等并发症,发热≧101.3ºF或出现发热并发症,需停药并对感染的体征和症状进行评估。出现过严重发热或发热并发症的患者再次给药时需给予退热剂预防治疗。若3天内温度未回到正常水平,给予糖皮质激素(如强的松10毫克每天)至少5天。

    • 四、肌肉骨骼病

      达拉菲尼导致的肌肉骨骼病常见的有关节痛、背痛、肌痛。除了药物副作用引起的疼痛,肿瘤本身引起的疼痛是慢性的长期的,由于长时间的药物止痛会产生耐药性或依耐性,因此首先出现疼痛时进行非药物治疗是最明智可行的,放松疗法,静坐进行深呼吸,转移和分散注意力;局部物理辅助减轻症状,如冷敷或热敷。

      对于疼痛难耐的情况,按照世界卫生组织制定的三阶梯疼痛的药物治疗方案可供参考:

       

      1)一般疼痛常用阿司匹林、消炎痛、布洛芬,芬必得、扶他林等。

      2)中度持续疼痛或疼痛加重,主要用药可卡因、双氢可待因、曲马多、布桂嗪等。

      3)强烈持续疼痛,主要用药有吗啡、杜冷丁、芬太尼等。

    • 五、出血

      抗肿瘤药物影响血液系统和造成肝功能受损,可导致凝血障碍,从而导致出血,患者可中药辅助治疗,减轻药物对凝血功能的影响,必要时输注凝血因子,饮食以补铁补血为主。3级出血事件需停用达拉菲尼,缓解后可低剂量继续给药。3级持续出血事件和4级出血事件需永久停用达拉菲尼。

    • 六、心肌病

      化疗药物致自由基产生,导致心肌细胞膜或线粒体生物膜结构损伤和通透性改变,从而导致心肌病,主要为左心室射血分数(LVEF)下降的症状和无症状左心室射血分数下降,在给药前和其后4周,12周以及每隔12周进行超声心动图评估LVEF。对有症状的心肌病或无症状的左心室射血功能下降>20%正常值下限的患者,停止给药直到心脏功能恢复(左心室射血功能下降≦10%正常值下限)时可原剂量继续给药。

    • 七、葡萄膜炎(包括虹膜炎和虹膜睫状体炎)

      达拉菲尼有一定的眼毒性,可监测病人的视觉体征和症状(如视力变化、畏光、眼痛)。如果诊断为虹膜炎,需进行眼部治疗(类固醇和散瞳剂),继续原剂量给予达拉菲尼。对于严重的虹膜炎和虹膜睫状体炎,需停药给予医学干预,对于持续6周以上的≧2级的葡萄膜炎需永久停止给予达拉菲尼。

    • 八、高血糖症

      抗肿瘤药物对身体的激素水平有一定的影响,可导致用药患者血糖升高,尤其是有糖尿病或高血糖的患者,需在用药时监测血糖水平,及时给予降血糖治疗或调整原降糖方案。

    • 九、胚胎毒性

      达拉菲尼可导致胎儿受损,建议服药期间及服药后至少2周采取有效避孕措施。孕妇应避免服用达拉菲尼,服用有流产和致畸的可能。

    • 十、新的皮肤原发肿瘤

      临床研究显示,在使用达拉菲尼治疗的患者中,皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤和黑色素瘤发生率较高。使用该药的患者,在治疗前和治疗开始后每隔2月进行皮肤病学评估,停药后6月内需进行皮肤病学监测,可疑皮肤损害需进行切除和病理活检。对出现新的原发皮肤肿瘤,不建议进行达拉菲尼的剂量调整。对RAS突变-阳性非皮肤恶性肿瘤永久停用达拉菲尼。


    达拉非尼耐药

    提供药品及相关疾病耐药资料,专业医学顾问编写,您可以获取相关文档,随时查阅。

    达拉菲尼耐药后的应对策略

    达拉菲尼单用或联合曲美替尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。美国药监局临床研究显示,达拉菲尼的部分有效率约达91%,5个月内极少出现耐药,5月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。

     

    一.达拉菲尼作为一线用药耐药后可选用其他一线治疗方案:
     

    1.换用其他免疫治疗药物:

    利用PD-L1 作为标记物,决定是否使用抗-PD-1治疗和/或纳武单抗+伊匹单抗联合治疗,达拉菲尼耐药后,可选纳武单抗或派姆单抗单药治疗或纳武单抗+伊匹单抗联合治疗。与单药相比,纳武单抗+伊匹单抗 的联合治疗,改善了客观有效率及无进展生存期,但毒副反应也显著增加。联合治疗是否改善总生存,目前并不清楚。


    2.靶向治疗:

    如BRAF V600活化突变,临床需要早期缓解时优先推荐。
     

    3.联合治疗:

    达拉菲尼+曲美替尼耐药后,可尝试维罗非尼+卡比替尼。未经治疗的初诊的,不能手术的III C-IV期黑色素瘤患者中,BRAF/MEK抑制剂的联合治疗,与单药BRAF抑制剂相比,改善了无进展生存期及有效率,且初期报告显示改善了总生存。 如果存在BRAF / MEK抑制剂联合治疗的禁忌症,推荐单用BRAF抑制剂达拉菲尼或维罗非尼,尤其针对不适合免疫检查点抑制剂的患者。
     

    4.临床试验:

    目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,临床试验的主要研究者通常都是在该领域的学科带头人,对疾病各种治疗方法的最新进展都有了解,并且具备该领域最丰富的临床经验,特别是中晚期肿瘤患者参加临床试验的获得受益很明显。美国NCCN临床实践指南推荐患者可以寻找是否有合适的临床研究,参加临床试验,获得最新的治疗方法。

     

    二.达拉菲尼作为二线用药耐药后可选用的治疗方案:
     

    1.一线治疗的药物:

    对于在一线治疗期间或之后快速进展的患者,二线治疗使用一线治疗没用过或和一线治疗不同类的疗法。对于获得疾病控制(CR,PR或SD)且没有发生蓄积的毒性反应,但治疗停止>3月后出现进展/复发,可考虑重新使用一线治疗的药物或使用和一线治疗类似的药物。
     

    2.其他二线治疗:

    ①伊匹单抗单药使用②大剂量重组人白介素-2(IL-2):大剂量IL-2不应用于肝肾功能不全,一般情况差,或合并未治疗或有症状脑转移的患者。 对小的脑转移灶且无明显瘤周水肿带的患者,可考虑进行IL-2治疗。治疗应在医务人员诊疗经验丰富的医疗机构进行。

    ③生物化疗④细胞毒药物⑤伊马替尼:针对肿瘤有C-KIT激活突变的患者
     

    3.最佳支持治疗:

    患者病情进展或靶向BRAF的治疗已经获得最大临床获益,体力状况评分3-4级患者(一般情况差),可进行最佳支持治疗,减轻患者症状,提高生活质量。
     

    (3)参加临床试验

    目前临床研究证实对肿瘤的免疫性全身治疗具有很大突破,肿瘤晚期患者可以寻找适合的临床研究参加临床试验,以获得受益。临床试验的主要研究者通常都是在该领域的学科带头人,对疾病各种治疗方法的最新进展都有了解,并且具备该领域最丰富的临床经验,特别是中晚期肿瘤患者参加临床试验的获得受益很明显。美国NCCN临床实践指南推荐患者可以寻找是否有合适的临床研究,参加临床试验,获得最新的治疗方法。

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    达拉非尼详细说明书

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    详细说明书

    达拉非尼 dabrafenib (Tafinlar®)说明书

     

    【达拉非尼】

    FDA批准曲美替尼[Trametinib]与达拉非尼联用为晚期黑色素瘤。达拉非尼不适用为野生型BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件。美国FDA批准曲美替尼[Trametinib]与达拉非尼联用为晚期黑色素瘤。

    2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。

     

    【处方资料重点】

    达拉非尼适应证和达拉非尼用途

    (1)达拉非尼是一种激酶抑制剂,达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。

    (2)达拉非尼与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。达拉非尼联合的使用是根据显示持久反应率。 尚未证实对达拉非尼与曲美替尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

     

    【达拉非尼使用的限制】

    达拉非尼不适用为野生型BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

     

    【剂型和规格】

    达拉非尼胶囊:达拉非尼50 mg,达拉非尼75 mg。

     

    【剂量和给药方法】

    (1)达拉非尼作为单药开始治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。达拉非尼与曲美替尼开始联用治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。

    (2)达拉非尼的推荐剂量是达拉非尼150 mg口服每天2次达拉非尼,达拉非尼作为单药或达拉非尼与曲美替尼联用2 mg口服每天1次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。

     

    【警告和注意事项】

    (1)达拉非尼|新原发恶性病,皮肤和非皮肤:当达拉非尼被使用与曲美替尼联用可能发生。达拉非尼治疗开始前和达拉非尼用治疗,和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

    (2)达拉非尼|在BRAF野生型黑色素瘤促进肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

    (3)达拉非尼|出血:接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

    (4)达拉非尼|静脉血栓栓塞:接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

    (5)达拉非尼|心肌病:达拉非尼与曲美替尼联用治疗前,达拉非尼治疗后1个月,其后然后每2至3个月评估LVEF。

    (6)达拉非尼|眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评价。

    (7)达拉非尼|严重发热反应:当达拉非尼与曲美替尼联用时可能发生。

    (8)达拉非尼|严重皮肤毒性:监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级,和3和4级皮疹尽管中断达拉非尼 3周内不改善中断用药。

    (9)达拉非尼|高血糖:在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

    (10)达拉非尼|葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏:密切监视溶血性贫血。

    (11)达拉非尼|胚胎胎儿毒性:达拉非尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性达拉非尼对胎儿风险。达拉非尼可能使激素性避孕药低效和应使用另外避孕方法。

     

    【不良反应】

    (1)对达拉非尼作为单药最常见达拉非尼不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。

    (2)达拉非尼与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。

     

    【药物相互作用】

    (1)达拉非尼避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

    (2)达拉非尼避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

    (3)达拉非尼同时使用药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2B6敏感底物,导致这些药物丧失疗效。

     

    【特殊人群中使用】

    (1)达拉非尼|哺乳母亲:终止达拉非尼药物和哺乳。

    (2)达拉非尼有生殖潜能女性和男性:忠告女性患者达拉非尼治疗期间和终止达拉非尼治疗后共2周使用高效避孕。忠告有生殖潜能男性患者达拉非尼对精子生成受损潜在风险。